Кетотифен препарат какого поколения

Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др. Неконкурентно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно.

Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге , ортопедии в аптеке, продажах. Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально.

В -третьих, по причине, которую я назвала выше. Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы. Тучные клетки — это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы — это разновидность лейкоцитов.

Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела IgE. Когда антиген то есть аллерген соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества.

Все это я вам показывала в прошлой беседе. Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности.

Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина — это ключи, а рецепторы — замки, которые отпираются этими самыми ключами. H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.

Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека. H2 — рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 — гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока Циметидин, Фамотидин и др.

H3 — рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств. Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. И что получается? Другие биологически активные вещества серотонин, брадикинин, лейкротриены и др. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения. В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному.

Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов по преимущественному действию. Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин Кларитин , Ломилан, Кларисенс и др. Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин Семпрекс , и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. К препаратам этой группы относятся дезлоратадин Эриус , Лордестин, Дезал и др. Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные , кормящие, дети и пожилые. Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов. Супрастин таблетки. Тавегил таблетки. Диазолин таблетки, драже. Фенкарол таблетки. Кларитин лоратадин таблетки, сироп. Зиртек цетиризин — таблетки, капли для приема внутрь.

Кестин эбастин — таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг. Аллергодил капли глазные — детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, то есть действует и на причину аллергического насморка, и на симптом заложенность. Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется часов.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать. Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС. Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Кликанье по кнопкам соц. Марина Владиславовна, огромное спасибо! Таблица, составленная Вами, мне сэкономит неделю копания в аннотациях и интернете. Ну не вижу я системно, и в корень не зрю. Могу углубляться в детали, и ненужные подробности. Поэтому бесконечна рада, что когда-то поисковик меня на Вас направил. Искренне благодарю за Ваш подход, потраченное время и наглядность.

Пойду систематизировать знания. Надежда, спасибо за Ваш отзыв! Ко мне обращаться можно просто по имени. Я так моложе себя чувствую. Судя по описанию от производителя, препарат блокирует не только H1-рецепторы, но и тормозит выделение целого ряда дополнительных медиаторов аллергических реакций.

Для меня это звучит красиво, но так ли это на самом деле, и не приукрашивают ли изготовители реальность? Если все действительно так, то быть может, за счет таких свойств данный препарат и относится к 4 поколению?

Еще вопрос к вам, как к педиатру. Бывает такое, что приходят родители с просьбой дать назальные капли для ребенка, у которого насморк больше пяти дней и називины-ксимелины капать уже нельзя.

По поводу детей. Их капаем только при заложенности. Пусть течет. Чаще промывать нос аквалорами-физиомерами, высмаркиваться, и насморк пройдет быстрее, чем обычно. Вот почему супрастин не стала бы, если нет подозрений на аллергическую природу насморка. Возможно, Вы скажете, а зачем антигистаминный компонент добавляют в комбинированные препараты от простуды?

Не претендую на истину. Высказываю свою точку зрения. Про рупафин услышала только от Вас. Нужно вчитаться. Читала про эриус несколько публикаций и клинических исследований, пишут то же самое.

Антон, почитала про рупафин. А действие, действительно, интересное: помимо ингибирования гистаминовых рецепторов, он еще и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение медиаторов воспаления. Но тем не менее: пожилым не рекомендовать, сердечникам тоже, детям с 12 лет, беременным и кормящим нельзя, водителям тоже нежелательно.

Кетотифен — лекарственное средство , стабилизатор мембран тучных клеток , обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью. Противоаллергическое средство.

Антигистаминные средства: поколение за поколением

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск.

Статьи на эту же тему. Женские штучки Ассортимент Аллергология Иммунология 0. Болезни дыхательных путей 0. РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Аллергология Клиническая фармакология Фармакотерапия. Автор: Карева Е. Пирогова Минздрава России, Москва, Россия. Для цитирования: Карева Е. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога.

Для цитирования. Карева Е. No Антигистаминные препараты АГП являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека.

Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков. Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции.

От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии 5 и более назначенных препаратов одновременно.

Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат — выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени.

Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам. Основное депо гистамина в организме — тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.

Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1. Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа ринорея , сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека заложенность носа.

Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме.

Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе [1—3]. При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний.

Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо , либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина.

Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью.

Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов. Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания способность к управлению автомобилем, обучению и др.

Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [4, 5].

Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.

У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем.

К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе. Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III — новейшего — поколения.

Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам.

АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием на протяжении 24 ч , как правило, не вызывают привыкания нет тахифилаксии. В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов старше 65 лет. Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата.

Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.

Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина — уже через 20 мин табл.

Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле рис. Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов.

Малый объем распределения обеспечивает: а высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину [8, 9].

Противоаллергический эффект отдельных АГП цетиризин включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата. Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность [12]. Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин табл.

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию — трепетание-мерцание нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4 терфенадин и астемизол запрещены к применению с и гг. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, — макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность [5, 14]. Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия [7, 15].

Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин [16]. Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП [17].

Для цетиризина характерны время полувыведения 7—11 ч, длительность эффекта — 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении — до нед.

Длительность эффекта цетиризина 24 ч объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.

Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата. Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний.

Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов [18].

Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.

Антигистаминные препараты нового поколения: что выбрать аллергику?

Гладкова Л. Государственный научный центр лекарственных средств, г. Важное место в лечении аллергии занимают противоаллергические средства, подавляющие освобождение и действие медиаторов аллергических реакций антигистаминные препараты [1, 2]. Исходя из представления о роли медиаторов, и в первую очередь гистамина, в патогенезе аллергических заболеваний рационально применение антигистаминных препаратов.

Блокирование биологически активных веществ, освобождающихся во второй патохимической стадии аллергических реакций, является одним из видов патогенетической терапии [1, 3]. Большинство антигистаминных средств не оказывает влияния на реакцию антиген—антитело, не тормозит биосинтез гистамина и не препятствует высвобождению биологически активных веществ.

Они являются конкурентными антагонистами в зоне гистаминовых рецепторов, ингибируя действие гистамина в основном на уровне периферических рецепторов Н1 [4—6]. Вступая в конкурирующее действие с гистамином за рецепторы в клетке, антигистаминные препараты не дают гистамину осуществить повреждающее действие. Фармакология противоаллергического действия многих препаратов основана на следующих трех механизмах: антигистаминном, антиэкссудативном и противозудном.

Эффективность антигистаминных препаратов в отношении отдельных реакций, вызванных гистамином, различна. Поэтому, чем больше выбор антигистаминных средств, тем легче подобрать соответствующий препарат с учетом индивидуальных особенностей организма. Антигистаминные препараты предупреждают снижение кровяного давления, вызванное введением гистамина, препятствуют нарушению проницаемости капилляров, подавляют отек. Гистамину отводится определенная роль и в развитии гиперчувствительности замедленного типа, в связи с чем можно ожидать положительный эффект антигистаминных препаратов и в этих случаях [7, 8].

Антигистаминные препараты представляют собой наиболее специальную форму фармакотерапии аллергических заболеваний, так как гистамин является важнейшим медиатором для многих аллергических реакций.

Установлено, что многие антигистаминные препараты обладают не только антигистаминными, но и антисеротониновыми, седативными и холинолитическими свойствами. В соответствии со структурной близостью антигистаминных средств к гистамину принцип их действия основан на блокировании гистаминовых рецепторов на клетках, то есть они действуют как конкурентные фармакологические агенты. Адреналин и другие симпатомиметические средства нейтрализуют через другие рецепторы эффект уже освободившегося гистамина, то есть являются физиологическими антагонистами гистамина.

Указанные фармакологические свойства антигистаминных препаратов с успехом используются при терапии различных аллергических заболеваний [4—6, 7, 8]. Бронхиальная астма — это наиболее распространенное аллергическое заболевание. К летальному исходу бронхиальная астма приводит редко.

Четких расовых различий в заболеваемости не установлено. Мужчины и женщины болеют с одинаковой частотой. Типичным проявлением считают приступ удушья в течение нескольких часов. Приступ астмы продолжается в течение нескольких часов и даже дней. Патогенетическая терапия бронхиальной астмы строится таким образом, чтобы выделить главное патогенетическое звено у данного больного и блокировать развитие соответствующей стадии патогенеза [1, 9—12].

Важнейшей составной частью лечения бронхоспастического синдрома является применение препаратов, специфически влияющих на синтез и выделение биологически активных веществ БАВ базофилами и тучными клетками. Эти вещества также могут быть разделены на несколько групп. Ведущими препаратами являются стабилизаторы мембраны тучных клеток: интал, тайлед, недокромил, кетотифен [13]. Первым препаратом, стабилизирующим мембраны тучных клеток, был интал.

В настоящее время у клиницистов появился препарат этой группы кетотифен задитен , ожидается появление других лекарственных средств этого типа, еще более совершенных. Главным достоинством этих препаратов является возможность длительного использования с минимальным риском нежелательных реакций организма, в связи с чем указанные медикаменты относят к профилактическим иммунофармакологическим средствам [1, 4—6, 14, 15].

Препараты, стабилизирующие мембраны клеток-мишеней, еще не нашли должного применения. Эти средства представляются перспективными в связи с широким распространением аллергических заболеваний и недостаточной эффективностью существующих методов лечения.

Опубликованы данные, свидетельствующие о высокой эффективности кетотифена при бронхиальной астме и других проявлениях атопической аллергии [14, 15, 16]. Сообщений об использовании его при аллергических заболеваниях кожи мало.

Показано, что он особенно эффективен при атопических заболеваниях кожи в сочетании с желудочно-кишечной аллергией [15]. При заболеваниях кожи препарат назначают внутрь. Ввиду плохой всасываемости требуется введение больших доз. Кетотифен задитен — пероральное средство, разработанное специально для профилактического применения. Он обладает выраженной противоаллергической, противоастматической и антигистаминной активностью.

По механизму действия кетотифен сходен с инталом, но в отличие от последнего подавляет освобождение медиаторов аллергии из базофилов и тучных клеток, блокирует Н1-гистаминчувствительные рецепторы и предупреждает их возбуждение под влиянием гистамина.

Показано, что кетотифен может восстанавливать сниженную чувствительность бета-адренергических рецепторов к катехоламинам [17]. Многочисленными исследованиями установлено, что действие кетотифена наиболее выражено при атопической IgE-зависимой форме аллергии [14]. Сообщения о применении кетотифена при заболеваниях кожи немногочисленны [14]. Однако известно, что кетотифен является эффективным антиаллергическим препаратом при заболеваниях кожи, в патогенезе которых участвует IgE-опосредованный тип аллергической реакции.

Препарат рекомендуется назначать больным с атопическим дерматитом, особенно в сочетании с другими признаками атопии аллергический ринит, конъюнктивит и др. Применение кетотифена позволяет уменьшить дозировку кортикостероидных мазей, а также проводить длительное лечение. У подавляющего большинства больных атопическим дерматитом и крапивницей, которые одновременно страдали аллергическим ринитом и конъюнктивитом, уменьшались или полностью регрессировали явления ринита и конъюнктивита [8].

Наблюдение за больными в сроки от 6 мес. Изучение лабораторных показателей не выявило какого-либо отрицательного влияния кетотифена. В начале лечения возможны седативное действие, сухость во рту, легкое головокружение. В редких случаях 1 случай на 2 млн — повышенная чувствительность к препарату [18]. Кетотифен является эффективным противоаллергическим препаратом при заболеваниях кожи, в патогенезе которых участвует IgE-опосредованный тип аллергической реакции. Приведенные данные свидетельствуют, что кетотифен является одними из широко применяемых и эффективных лекарственных средств антигистаминного действия с широким спектром фармакотерапевтической активности.

Этот препарат в настоящее время используется в основном в таблетированной лекарственной форме и в виде сиропа. Новые факты о достижениях Аспирина в онкологии. Прививка от гриппа Нужна ли вакцинация? С какого возраста можно делать прививку от гриппа? Скажите, пожалуйста, есть ли смысл делать прививку от гриппа детям полутора и двух лет и если делать, то какой вакциной? Какой эффект от профилактики гриппа стимуляторами интерферона? Умершие от обычного гриппа были привиты?

Насколько прививка снижает шансы заболеть гриппом? Как и чем лечить кашель? Глисты у детей Анализы на гельминты. Артрит суставов. Симптомы Остеоартроз Хондропротекторы Боль в колене. Помогает ли одежда из шелка лечить экзему? Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет. Аллергический ринит Забеременеть в 40 Лечение бесплодия.

Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить? Крем от морщин Возможен ли эффект? Руководство для мамы Пять лучших увлажнителей воздуха для Новорожденных. Как и чем лечить гипертонию? Лекарства от давления. Новые рекомендации для гипертоников. Кетотифен — антигистаминный препарат нового поколения в лечении аллергических заболеваний: свойства, область применения Государственный научный центр лекарственных средств, г.

Харьков Важное место в лечении аллергии занимают противоаллергические средства, подавляющие освобождение и действие медиаторов аллергических реакций антигистаминные препараты [1, 2]. Литература Благодатский С. Серов А. Шашкина Л. Методические подходы к оценке сенсибилизирующих свойств новых лекарственных препаратов на стадии доклинических испытаний. Фармакология и токсикология. Гущин И.

Дерматология и венерология. Алексеев К. Комаров Ф. Зимин Ю. Измеров Н. Параметры токсикодермии промышленных ядов при однократном воздействии. Diamant B. Martin U. Федосеев Г. Дурантэ Т. Соколова Т. Замотаев И. Симптомы Остеоартроз Хондропротекторы Боль в колене Помогает ли одежда из шелка лечить экзему? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет Аллергический ринит Забеременеть в 40 Лечение бесплодия.

Гладкова Л. Государственный научный центр лекарственных средств, г.

Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога

Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др. Неконкурентно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях.

Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма не оказывает бронхорасширяющего действия. Клинический эффект развивается через 6—8 нед. Угнетает ЦНС. После приема внутрь всасывается практически полностью. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит кетотифен-N-глюкуронид практически неактивен. Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма атопическая форма , аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы острая, хроническая , атопического дерматита.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет таблетки, капли глазные или 6 мес сироп. Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции. Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.

Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении. Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД , одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость особенно у детей ; возможно развитие комы.

Диализ неэффективен. Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ отмену проводят в течение минимум 2 нед , постепенно снижая дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Содержание Структурная формула Латинское название вещества Кетотифен Фармакологическая группа вещества Кетотифен Фармакология Применение вещества Кетотифен Противопоказания Ограничения к применению Применение при беременности и кормлении грудью Побочные действия вещества Кетотифен Взаимодействие Передозировка Пути введения Меры предосторожности вещества Кетотифен Взаимодействия с другими действующими веществами Торговые названия.

Кетотифен Софарма. Кетотифена фумарат. Кетотифена таблетки 0, г.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Кетотифен — лекарственное средство , стабилизатор мембран тучных клеток , обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью. Противоаллергическое средство.

Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина , лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы , некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Cmax в плазме крови достигается в течение ч. Выводится двухфазно. Профилактика аллергических заболеваний, в т. Принимают внутрь. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.

Максимальная суточная доза: для взрослых - 4 мг. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, легкое головокружение , замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.

Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита ; редко - диспептические явления , сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия , цистит. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела. При беременности , особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко , поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение месяцев.

Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола. При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.

Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Категории : Лекарственные средства по алфавиту Стабилизаторы мембран тучных клеток. Пространства имён Статья Обсуждение. Просмотры Читать Править Править код История.

В других проектах Викисклад. Эта страница в последний раз была отредактирована 14 марта в Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия. Подробнее см. Условия использования. Oral, Eye Drops. Медиафайлы на Викискладе.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Лекарства от кашля лекарства, сухой кашель, лекарство от кашля для детей

Комментариев: 5

  1. marina140961:

    МАРИНА, Я НЕ ХОТЕЛ ВАС ОБИДЕТЬ.ПРОСТИТЕ.

  2. Вит П.:

    На войне отцу оторвало ногу, осталась культя ниже колена см 10, ему дали ш группу инвалидности и всю свою жизнь ежегодно ходил он на освидетельствование, чтобы продлить эту группу.Но еще меня поразило то, что если культя была бы на 2 см длиннее, то была бы 2 группа инвалидности. Просто издеваются над людьми, мое мнение.

  3. Мавч:

    Спасибо огромное !!!

  4. Ириша:

    Еще когда наш ребенок был совсем маленький, месяцев 6, мы как раз варили не ему геркулесовый отвар, бабушка научила. Жидкость похожая на кисель, очень помогает малышу в формировании ЖКТ. Просто варится крупа на воде, 1 стакан на литр воды, чучуть можно сахара добавить, чтоб по вкуснее было!

  5. sv_lvovna:

    Написать лишь бы написать